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卡莫司汀

日期:2021-9-16(原创文章,禁止转载)

卡莫司汀为亚硝脲类烷化剂,尽管构造上有一个氯乙基,但化学变化与氮芥不一样。因为能通过血脑屏障,故常见于脑瘤和脑部转移瘤。

现觉得本产品进到人体内后,在生理学标准下历经下历经OH-正离子的功效产生异氰酸盐和重氮氢氧化镍。异氰酸盐使蛋白氨甲酰化,重氮氢氧化镍转化成正碳离子使分子伴侣烷化。异氰酸盐能抑制DNA聚合酶,抑止DNA修复和RNA生成。

本产品归属于周期时间非特异性药,与一般烷化剂无彻底交叉式抗药性。亚硝酸盐类药的抗药性与多药抗药性遗传基因没有太大的关系。本产品脂溶性高.可通过血-脑天然屏障,在脑组织中的浓度值为血液浓度值的50%~70%。关键在肝脏新陈代谢,类化合物在血液中滞留数天,仍有防癌功效,且与蛋白质融合后迟缓释放出来,功效长久。

临床医学上关键用以脑瘤、恶性淋巴瘤及小细胞肺癌,对多发性骨髓瘤、恶变黑色素瘤、头颈部癌和男性睾丸肿瘤也合理。

静脉注射按体表面积100mg/m,每天一次,并用2~3日;或200mg/m,用一次,每6~8周反复。融入5%葡萄糖或盐水150Ml中迅速点点滴滴。


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